RESUMEN

Los moduladores selectivos de los receptores estrogénicos (SERMs) se desarrollaron inicialmente  como antiestrógenos para el tratamiento del cáncer de mama; sin embargo, se han demostrado otras indicaciones para el tratamiento y prevención de otras enfermedades. Los SERMs se unen al receptor estrogénico y modulan la trascripción genética mediada por el mismo. Por ejemplo, el tamoxifeno es un tratamiento efectivo contra el cáncer de mama hormonodependiente y puede prevenirlo en mujeres con alto riesgo para este padecimiento. El raloxifeno fue aprobado para la prevención y tratamiento de la osteoporosis posmenopáusica, pero también es útil para prevenir el cáncer de mama. Con el propósito de mejorar su eficacia y reducir la toxicidad se están desarrollando otros SERMs.

Palabras clave: SERMs, estrógenos, receptores estrogénicos, elementos respuesta estrogénicos.

ABSTRACT

The selective strogen receptors modulators (SERMs) were initially developed as antistrogens for the treatment of breast cancer, but their unusual properties have led to their use in the treatment and prevention of other diseases as well. SERMs bind the strogen receptor (ER) and modulated ER-mediated gene transcription. Tamoxifen is an effective treatment for hormone responsive breast cancer and can prevent breast cancer in high-risk women. Raloxifene was approved for the prevention and treatment of osteoporosis in postmenopausal women, also appears to prevent breast cancer. Other SERMs are in development, with the goal of improving efficacy and reducing toxicity.

Key words: SERMs, estrogens, estrogen receptor, estrogen response elements.